의약화합물의 진보성, 결정형 발명 판단

이 사건 출원발명(출원번호 생략)은 ‘결정’이라는 명칭의 발명이다.

이 사건 출원발명의 청구범위 제1항(이하 ‘이 사건 제1항 발명’이라 한다)은 분말 X선 회절 스펙트럼을 실시하였을 때 적어도 회절각 26:9.4도, 9.8도, 17.2도 및 19.4도에서 회절 피크를 나타내는 2-{4-[N-(5,6-디페닐피라진-2-일)-N-이소프로필아미노]부틸옥시}-N-(메틸술포닐)아세트아미드(이하 ‘셀렉시팍’이라 한다)의 제 I 형 결정형에 관한 것이고, 청구범위 제4항(이하 ‘이 사건 제4항 발명’이라 한다)은 이 사건 제1항 발명의 결정을 유효성분으로 함유하는 당뇨병성 신경 장해 등 증상의 치료제에 관한 것이다.

이 사건은 선행발명의 화합물인 ‘셀렉시팍’과 화학 구조는 동일하지만 분말 X선 회절도가 26:9.4도, 9.8도, 17.2도 및 19.4도에서 회절 피크를 나타내는 것으로 특정된 구성을 갖는 셀렉시팍 제Ⅰ형 결정에 관한 이 사건 제1항 발명의 진보성이 문제되었다.

 

2심 법원은 통상의 기술자가 선행발명에 의하여 이 사건 제4항 발명을 쉽게 발명할 수 있으므로 진보성이 부정되어 특허등록을 받을 수 없고 하였다.

 

대법원 2023. 3. 13. 선고 2019후11800 판결은, 피피고가 제출한 자료만으로는 통상의 기술자가 선행발명에 의하여 이 사건 제1항 발명 및 제1항 발명의 결정을 유효성분으로 하는 이 사건 제4항 발명을 쉽게 발명할 수 있다고 단정하기는 어렵다고 하였다(2심을 파기ㆍ환송).

 

의약화합물의 제제설계(製劑設計)를 위하여 그 화합물이 다양한 결정 형태 즉 결정다형(polymorph)을 가지는지 등을 검토하는 다형체 스크리닝(polymorph screening)은 통상 행해지는 일이고, 의약화합물 분야에서 선행발명에 공지된 화합물과 화학구조는 동일하지만 결정 형태가 다른 특정한 결정형의 화합물을 청구범위로 하는 이른바 결정형 발명의 진보성을 판단할 때에는 이러한 특수성을 고려할 필요가 있다고 하였다.

 

하지만 그것만으로 결정형 발명의 구성의 곤란성이 부정된다고 단정할 수는 없는데, 다형체 스크리닝이 통상 행해지는 실험이라는 것과 이를 통해 결정형 발명의 특정한 결정형에 쉽게 도달할 수 있는지는 별개의 문제이기 때문이라고 하였다.

 

결정형 발명과 같이 의약화합물 분야에 속하는 발명은 구성만으로 효과의 예측이 쉽지 않으므로 구성의 곤란성을 판단할 때 발명의 효과를 참작할 필요가 있고, 발명의 효과가 선행발명에 비하여 현저하다면 구성의 곤란성을 추론하는 유력한 자료가 될 수 있다고 하였다.

 

선행발명은 셀렉시팍의 화합물을 개시하고 있는데 그 형태가 결정형(crystalform)인지 무정형(amorphous form)인지에 대하여는 밝히지 않았고, 이 사건 제1항 발명의 출원 당시 셀렉시팍이 다양한 결정 형태(결정다형성)를 가진다는 점 등이 알려져 있었다고 볼만한 자료도 없다고 하였다.

 

또한 이 사건 출원발명의 명세서에는 셀렉시팍의 제Ⅰ 내지 Ⅲ형 결정 형태의 입자 직경, 잔류 용매 농도, 재결정 공정에서의 불순물 제거 효과 등에 대한 구체적인 실험 결과가 기재되어 있는 반면, 선행발명에는 입자 직경, 잔류 용매량 등 제Ⅲ형 결정형 수준의 효과를 나타내는 셀렉시팍의 결정형조차 공지되어 있지 않아 피고가 제출한 자료만으로는 제Ⅲ형 결정형 또는 제Ⅱ형 결정형에 비해 우수한 위와 같은 제Ⅰ형 결정형의 효과를 선행발명으로부터 예측할  있는 정도라고 단정하기는 어려워 보인다고 하였다.